Алерсэт-Л

Инструкция по применению

Описание:

аллергия

Состав:

<br><b>Активное вещество:</b><br>1 таблетка содержит: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг<br><br><b>Вспомогательные вещества:</b><br>Лактозы моногидрат 83 мг, лактоза 23 мг, крахмал прежелатинизированный 15,5 мг, магния стеарат 3 мг; Состав оболочки: инстакоат (IC-S-344) 1 мг [гипромеллоза 48 %, диэтилфталат 12 %, этилцеллюлоза 40 %], гипромеллоза-Е15 3,11 мг, титана диоксид (Е171) 0,8 мг, макрогол - 400 0,64 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,1 мг, тальк 0,8 мг.<br><br><b>Описание:</b><br>Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой светло- розового цвета, с риской на одной стороне. Вид таблетки на поперечном разрезе: оболочка - светло-розового цвета, ядро - белого цвета.<br><br><b>Форма выпуска:</b><br>Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг. По 10 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.<br>

Показания к применению:

Лечение симптомов аллергических ринитов (включая, круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; Поллиноз (сенная лихорадка); Крапивница; Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Фармакодинамика:

Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина; мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно. Всасывание: После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток. Распределение: Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм: В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1- гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение: Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 час. У детей младшего возраста Т1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % - через кишечник. Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10 % препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. Пациенты с нарушением функции печени: Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение Т1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на 40%, по сравнению со здоровыми добровольцами. Дети: Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых добровольцев при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а Т1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при применении 5 мг препарата один раз в сутки. Пожилые пациенты: Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном применении 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно почками. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата; Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); Детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности); С осторожностью: Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); применение у пациентов пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации); применение у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); беременность, период грудного вскармливания. Осторожность следует соблюдать при применении у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Побочные действия:

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии со словарем нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и со следующей частотой: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от> 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина: Наблюдались следующие нежелательные реакции: Редко (> 1/10000 до < 1/1000): Встречались легкие и временные нежелательные реакции: повышенная утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбудимость, сухость во рту и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек; Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции фоточувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, кожного зуда, васкулита, зрительных нарушениях и кошмарных сновидениях. Клинические исследования левоцетиризина: Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими и умеренно выраженными. В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (п=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1 раз в сутки): Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто > 1/100, < 1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто (>1/1000,<1/100) встречались астения и боль в животе: С частотой 1-10%: сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость, астения. Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести; Нечасто (0,1 - 1%): боли в животе. Пострегистрационные исследования: В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита; Нарушения со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли, кошмарные сновидения; Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса); Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм); Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго; Нарушения со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения; Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены; Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность. стойкая лекарственная эритема; Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи; Общие расстройства: неэффективность препарата и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек; Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек; Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность. Описание отдельных нежелательных реакций: У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Препарат Алерсэт-Л принимают внутрь, таблетки проглатывают целиком, во время приема пищи или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата Алерсэт-Л у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения функции почек, основываясь на оценке КК (мл/мин). Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК от 10 до 29 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме. Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Продолжительность приема препарата: • При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов; • При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) терапия может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов; • Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. Если Вы принимаете (или недавно принимали) другие препараты, включая безрецептурные, сообщите об этом врачу. Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.