Кестин

Инструкция по применению

Описание:

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Состав:

1 таблетка содержит 10 мг эбастина.Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая,крахмал кукурузный прежелатинизированный,лактозы моногидрат,кроскармеллоза натрия,магния стеарат.

Показания к применению:

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный;
крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Фармакодинамика:

Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью:
при почечной и/или печеночной недостаточности;
у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Побочные действия:

Нарушения психики:редко: нервозность, бессонница;со стороны центральной и периферической нервной системы:очень часто: головная боль;часто: сонливость;редко: головокружение, гипестезия,дисгевзия;
Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто: сухость слизистой оболочки полости рта;редко: рвота, боль в животе, тошнота,диспепсия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко: сердцебиение, тахикардия;
Со стороны печени и желчевыводящих путей:редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ,щелочной фосфатазы, билирубина);
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:редко: крапивница, сыпь, дерматит;
Со стороны репродуктивной системы:редко: нарушения менструального цикла;
Нарушения со стороны иммунной системы:редко: реакции гиперчувствительности(анафилаксия, ангионевротический отек).
Общие и местные реакции:редко: отеки, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.