Профлосин

Инструкция по применению

Описание:

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор

Состав:

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30 %, триэтилцитрат, тальк.

Показания к применению:

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро абсорбируется в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень абсорбции может быть достигнут в случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
После однократного приема внутрь в дозе 0.4 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0.4 мг в сутки равновесная концентрация достигается к 5-м суткам, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - около 99%, объем распределения небольшой - 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом почками, 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (Т/г) тамсулозина составляет приблизительно 10 ч (при однократном приеме после еды), при многократном приеме - 13 ч.

Фармакодинамика:

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических 1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада 1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Такой фармакологический эффект сохраняется в течение длительного времени. Также существенно снижается необходимость в оперативном вмешательстве или катетеризации.
Способность тамсулозина воздействовать на 1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с 1B подтипом адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем артериального давления.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тамсулозину (включая ангионевротический отек) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
ортостатическая гипотензия (в т.ч., в анамнезе);
печеночная недостаточность тяжелой степени;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения тамсулозина в данной возрастной популяции).

Побочные действия:

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморочные состояния.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна: - нечеткость зрения, нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - "ощущение сердцебиения".
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто - ринит; частота неизвестна - эпистаксис (носовое кровотечение).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна - сухость во рту.
Нарушения со стороны половых органов и грудной железы: часто - нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция; очень редко - приапизм.
Нарушения co стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит. Общие нарушения: нечасто - астения.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Учитывая прогрессирующий характер заболевания, симптоматическая терапия может проводиться длительно. Длительность лечения определяет врач.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Дети и подростки до 18 лет
Соответствующих показаний для применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет. Безопасность и эффективность применения тамсулозина в данной возрастной категории не изучались.
У пациентов с нарушением функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин) требует соблюдения мер предосторожности и тщательного медицинского наблюдения.
У пациентов с нарушением функции печени
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, коррекции режима дозирования препарата не требуется. Применение тамсулозина при печеночной недостаточности тяжелой степени противопоказано.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.