Инструкция по применению
Описание:
Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Состав:
1 таблетка содержит: Действующее вещество: доксазозина мезилат 1,22 мг / 2,44 мг / 4,88 мг (в пересчете на доксазозин 1 мг / 2 мг / 4 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция фосфат, повидон КЗО, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия.
Показания к применению:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых; Артериальная гипертензия у взрослых (в составе комбинированной терапии).
Фармакодинамика:
Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1 -адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов, адьфа1 -адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев). Артериальная гипертензия Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя». Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно к повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6’ и 7’ - гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Фармакокинетика:
Абсорбция После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция - 80-90 %; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч. Распределение Доксазозин примерно на 98 % связывается с белками плазмы крови. Биотрансформация Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование. Элиминация Выведение из плазм крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначить препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5 % дозы выводится в неизменном виде. Применение у особых групп пациентов По данным фармакокинетических исследований у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у пациентов, более молодого возраста с нормальной функцией почек. Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 2 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел особые указания.)
Противопоказания:
Гиперчувствительность к доксазозину или к другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных веществ. Ортостатическая гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе); Тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов); Инфекции мочевыводящих путей; Анурия; Прогрессирующая почечная недостаточность; Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; Камни в мочевом пузыре; Пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); Артериальная гипотензия (только при применении по показанию «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы»); Период грудного вскармливания (только при применении по показанию «Артериальная гипертензия»); Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Митральный или аортальный стеноз; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушение мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (риск возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушение функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.
Побочные действия:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у пациентов с артериальной гипертензией. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции. Нарушения метаболизма и питания: нечасто - анорексия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - парестезии, возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто - гипестезии, тремор, депрессия. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение цветового восприятия, нечасто - синдром атоничной радужки. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, ринит; нечасто - кашель, носовое кровотечение; очень редко - обострение имеющегося бронхоспазма. Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - метеоризм, запор, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестаз, гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко - крапивница. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко - дизурия, гематурия, никтурия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - гинекомастия, импотенция, приапизм, ретроградная эякуляция. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - боли различной локализации. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз. Артериальная гипертензия В контролируемых клинических исследованиях доксазозина наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали: Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль; часто - постуральное головокружение (после приема, первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» - к обмороку), сонливость. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - ринит. Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость. Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применения доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы - могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии, очень редко - брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
Способ приготовления или применения:
Препарат Доксазозин-ФПО® принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат может назначаться как утром, так и вечером. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморока). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг I раз в сутки. Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморока) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной дозы 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача. В случае если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
