Оргалутран

Инструкция по применению

Описание:

Гонадотропин-рилизинг гормона антагонист.

Состав:

1 шприц содержит:
Активное вещество: ганиреликса ацетат 0,25 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 23,5 мг, уксусная кислота ледяная 100 % 0,1 мг, уксусная кислота ледяная и/или натрия гидроксид до рН 5,0, вода для инъекций q.s. до 0,5 мл

Показания к применению:

Профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры после многократного подкожного введения препарата Оргалутран (один раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного введения. После повторных дозировок 0,25 мг/сут стационарные концентрации примерно 0,6 нг/мл достигались в течение 2-3 суток. Фармакокинетический анализ демонстрирует обратную зависимость между массой тела и концентрациями ганиреликса в плазме крови.
Всасывание и распределение
После однократного подкожного введения 0,25 мг препарата Оргалутран концентрация ганиреликса в плазме крови быстро увеличивается и достигает максимального уровня (Сmax) около 15 нг/мл в течение 1-2 часов (Тmax). Абсолютная биодоступность препарата Оргалутран после подкожного введения составляет 91%.
Метаболизм
Основным соединением, циркулирующим в плазме, является ганиреликс. Ганиреликс также является основным соединением, обнаруживаемым в моче. В кале содержатся только метаболиты. В кале содержатся только метаболиты, которые образованы путем ферментативного гидролиза ганиреликса с образованием небольших пептидных фрагментов. Метаболический профиль препарата Оргалутран у людей сходен с таковым у животных.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 13 ч, и клиренс составляет примерно 2,4 л/ч. Препарат выводится через кишечник (около 75%) и почками (около 22%).

Фармакодинамика:

Оргалутран является конкурентным антагонистом рецепторов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом (эффект зависит от дозы). В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает сразу после введения препарата и поддерживается при продолжении такого лечения.
При последовательном введении женщинам-добровольцам многократных доз по 0,25 мг препарата Оргалутран отмечалось наибольшее снижение концентраций ЛГ, ФСГ и эстрадиола в сыворотке крови на 74%, 32% и 25 % при 4, 16 и 16 ч после введения соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции. Средняя продолжительность применения препарата Оргалутран в дозе 0,25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран в дозе 0,25 мг/сут среднее значение частоты повышения уровня ЛГ (более 10МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1,2%, что сопоставимо с аналогичным показателем 0,8% для агонистов ГнРГ.
Иногда, еще до начала терапии препаратом Оргалутран, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, которое в дальнейшем существенно не влияло на клинические результаты. Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ганиреликсу и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата.
Гиперчувствительность к натуральному каучуковому латексу.
Гиперчувствительность к гонадотропин-рнлизинг гормонам (ГнРГ) или любому другому аналогу ГнРГ.
Почечная или печеночная недостаточность средней тяжести и тяжелой степени.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
С осторожностью
У пациенток с признаками и клиническими симптомами активных аллергических состояний.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы.Очень редко.Реакции гиперчувствительности (включающие кожную сыпь, отек лица, диспноэ, анафилаксию (включая анафилактический шок), ангионевротический отек и крапивницу).
Обострение хронической экземы.
Нарушения со стороны нервной системы.Нечасто.Головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Нечасто.Тошнота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.Очень часто.Местная кожная реакция в месте введения (преимущественно покраснение, как с припухлостью, так и без нее).Нечасто.Слабость.

Способ приготовления или применения:

Препарат Оргалутран может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия. Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2-й или 3-й день менструального цикла.
Препарат Оргалутран в дозе 0,25 мг вводится подкожно 1 раз в сутки, начиная с 6-го дня применения препарата ФСГ. В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение препаратом Оргалутран следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. Начало терапии препаратом Оргалутран может быть отложено при отсутствии роста фолликулов.
Препарат Оргалутран и препарат ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.
Корректировку дозы ФСГ следует проводить на основании числа и размеров растущих фолликулов, а не концентрации эстрадиола в плазме крови. Ежедневное применение препарата Оргалутран должно продолжаться до момента образования достаточного количества фолликулов соответствующего размера. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (ХГЧ).
Учитывая период полувыведения ганиреликса, интервал между инъекциями препарата Оргалутран так же, как и время между последней инъекцией препарата Оргалутран и инъекцией ХГЧ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении препарата Оргалутран по утрам его применение должно быть продолжено, в т. ч. включая и день введения ХГЧ. При назначении препарата Оргалутран по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения ХГЧ.
Препарат Оргалутран продемонстрировал безопасность и эффективность применения у женщин, проходящих повторные циклы индукции овуляции.
Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 2-30 °С(не замораживать).