Аллапинин®

Инструкция по применению

Описание:

Антиаритмический препарат 1С класса.

Состав:

1 таблетка препарата Аллапинин® содержит в качестве действующего вещества Лаппаконитина гидробромид 25 мг. Состав на 1 таблетку 25 мг:
Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин®) (в пересчете на 100 % вещество) или Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100 % вещество) - 25 мг. Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый), крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.

Показания к применению:

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий,
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW),
пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь препарата Аллапинин® лаппаконигин гидробромид умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лаппаконитина (Стах = 28,43 ± 17,34 нг/мл) достигается через Ттах = 0,90 ± 0,40 часа. Значения AUCo-оо и AUCo-t для препарата Аллапинин® составляют 55,48 ± 33,84 нг*ч/мл и 53,09 ± 33,74 нг*ч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUCo-t= 0,54 ± 0,17 ч"1. Распределение
Био доступность лаппаконитина составляет 83,61 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм и выведение
Период полувыведения лаппаконитина гидробромида при приеме препарата Аллапинин® составляет 1,5-2 часа (в среднем 1,93 ± 0,40 часа). Время удерживания лаппаконитина гидробромида в крови составляет 2-3,5 часа (в среднем 3,00 ± 0,62 часа).
Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является N-дезацетиллаппаконитин. Максимальная концентрация N-дезацетиллаппаконитина (Стах = 54,21 ± 34,46 нг/мл) достигается через Tmax = 1,25 ± 0,63 часа. Значения AUCo-оо и AUCo-t для N- дезацетиллаппаконитина препарата Аллапинин® составляют 183,06 ± 105,97 нг*ч/мл и 175,59 ± 103,37 нг*ч/мл, соответственно. Относительная скорость
всасывания составляет Стах/AUCo-t - 032
дезацетиллаппаконитина составляет 99,19 %. Период полувыведения N- дезацетиллаппаконитина составляет 2,5-7 часов (в среднем 5,00 ± 2,30 часа). Время удерживания N-дезацетиллаппаконитина в крови составляет 4-8 часов (в среднем 6,18 ± 2,12 часа).
При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено и повышается роль почечной экскреции.

Фармакодинамика:

В основе механизма антиаритмического действия лежит блокировка "быстрых" натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Лаппаконитина гидробромид вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием. Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более. Клиническая эффективность и безопасность
В результате терапии препаратом Аллапинин® в дозе 25 мг/4 раза в сутки, частота пациентов с зарегистрированным снижением одиночных желудочковых экстраеистол (ЖЭС) |ца 70 ШШ^Ш.
частота пациентов с зарегистрированным снижением парных ЖЭС на 90 % составила 95,0 %. Частота пациентов с полным устранением пробежек желудочковой тахикардии по итогам терапии препаратом Аллапинин® в дозе 25 мг/4 раза в сутки, составила 90 %. Частота пациентов, получавших терапию препаратом Аллапинин® в дозе 25 мг/4 раза в сутки, с зарегистрированным снижением ЖЭС ниже 10 % от общего ЧСС составила 93,3 %.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому другому из вспомогательных веществ;
синоатриальная блокада;
AV блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
кардиогенный шок;
блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации N YH А;
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1,4 см);
синдром Бругада;
острый инфаркт миокарда;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу (сахар белый));
беременность и период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Нарушения со стороны нервной системы
очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия;
Нарушения со стороны органа зрения
очень часто: диплопия Нарушения со стороны сердца
очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости;
часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;
нечасто: аритмогенное действие.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд);
Лабораторные и инструментальные данные
Очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности 1-Й функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно- электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств. Препарат применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата Аллапинин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Аллапинин®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
Препарат Аллапинин® следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском аритмогенного действия.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1С класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение препарата Аллапинин® у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Аллапинин® у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов аригмогенного действия антиаритмических препаратов 1С класса является преходящая ишемия миокарда и высокая частота сердечных сокращений (ЧСС).
Препарат Аллапинин® следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском аритмогенного действия.

Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов 1С класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата Аллапинин® у пациентов с синдромом Бругада противопоказано. Препарат Аллапинин® предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата Аллапинин® внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.

Способ приготовления или применения:

Препарат применяют внутрь по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 часов. Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Высшая разовая доза - 50 мг (2 таблетки), суточная - 300 мг (12 таблеток).
Действия при пропуске препарата
Принять пропущенную дозу сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы.
Недопустимо принимать удвоенную дозу препарата.
Особые группы пациентов
При применении у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек и у пожилых пациентов следует уменьшить суточную дозу препарата.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать. Таблетки следует проглатывать целиком, не рассасывая и не разжевывая.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.