Кетонал

Инструкция по применению

Описание:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Состав:

1 суппозиторий ректальный содержит: активное вещество: кетопрофен - 100 мг; вспомогательные вещества: жир твердый - 1850 мг; глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) - 200 мг.

Показания к применению:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставные проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава); болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный: посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления различного происхождения на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакодинамика:

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика:

Абсорбция Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТCмах) при ректальном введении - 1,4-4 ч. Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Распределение Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема. Метаболизм и выведение Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, увеличивая период полувыведения (Т1/2)на 1 ч. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации; хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит; болезнь Крона, дивертикулит в стадии обострения; воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки (в том числе в анамнезе); гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез); детский возраст (до 15 лет); тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном шунтировании; III триместр беременности; период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: гипонатриемия, гиперкалиемия (смотри раздел "Особые указания"). Нарушения психики: частота неизвестн:, спутанность сознания, эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезия; частота неизвестна: асептический менингит, судороги, нарушение вкусовых ощущений, вертиго. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткое зрение. Нарушения со стороны органы слуха и лабиринтные нарушения: редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сердиа: частота неизвестна: сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: повышение артериального давления, вазодилатация, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно- кишечное кровотечение, перфорация, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, повышение уровня "печеночных" трансаминаз и билирубина. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: отеки; частота неизвестна: повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: редко: увеличение массы тела. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта). Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой.

Способ приготовления или применения:

Взрослые и дети старше 15 лет: Суппозитории Кетонал®, 100 мг, предназначены для ректального применения. Суппозитории Кетонал® следует применять по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1-2 раза в день. Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами Кетонала®, например, пациент может принять по 1 капсуле Кетонал® (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой (100 мг) утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал® (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Следует тщательно оценить риски и пользу от лечения перед применением препарата в дозе 200 мг/сут. Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью: При применении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Применение кетопрофена у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано. Пациенты пожилого возраста: У пациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Пожилые пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.