Метопролол

Инструкция по применению

Описание:

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам в1-адренорецепторов. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Состав:

Одна таблетка 50 мг содержит: действующее вещество: метопролола тартрат - 50,0 мг; вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Препарат Метопролол показан к применению у взрослых пациентов: Артериальная гипертензия снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть); Стенокардия; Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию; В комплексной терапии после инфаркта миокарда; Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; Профилактика приступов мигрени; Гипертиреоз (комплексная терапия).

Фармакодинамика:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета- адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов. Антигипертензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградных направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма. Предупреждает развитие мигрени.

Фармакокинетика:

Абсорбция Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Распределение и биотрансформация Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме внутрь и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета- адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Элиминация Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Около 5 % препарата выводится в неизмененном виде почками. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Пациентам со сниженной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата. Не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к метопрололу, другим бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ,; кардиогенный шок; атриовентрикулярная (AV) блокада II-IIIстепени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.); тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе при угрозе гангрены; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; период лактации ; одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила ; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы. С осторожностью сахарный диабет; метаболический ацидоз; нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин); миастения; AV блокада I степени; тиреотоксикоз; депрессия (в т.ч. и в анамнезе); псориаз; нарушение функции печени; аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин); пожилой возраст; хроническая обструктивная болезнь легких; бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических артерий ("перемежающая хромота"); синдром Рейно; феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); при одновременном применении с сердечными гликозидами; oбеременность.

Побочные действия:

Нарушения со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом), гипотиреоз. Нарушения со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезия в конечностях (у пациентов с "перемежающейся хромотой" и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные сновидения", спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения. Нарушения со стороны органа зрения: снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, кардиалгия, усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Нарушения со стороны сосудов: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, бронхоспазм, одышка при физическом усилии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани', боль в спине или суставах, артралгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, одновременно с приемом пищи или сразу после еды, не разжевывая, запивая жидкостью. Артериальная гипертензия 100-200 мг однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другой антигипертензивный препарат. Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Стенокардия 100-200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Нарушения ритма сердца 100-200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат. Комплексная терапия после инфаркта миокарда Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. Назначение препарата Метопролол в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом). Профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. Гипертиреоз 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции почек Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Дети Безопасность и эффективность применения метопролола у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.