Диакарб

Инструкция по применению

Описание:

Диуретическое средство.

Состав:

Одна таблетка содержит:действующее вещество: ацетазоламид в пересчете на 100% вещество - 250 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (тип К90), кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Показания к применению:

Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом); Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии); При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; Острая горная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации); Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков мозга) в комплексной терапии.

Фармакодинамика:

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы. Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика:

Абсорбция Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Распределение Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени -в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве - в грудное молоко. Не кумулирует в тканях. Метаболизм Не метаболизируется в организме. Выведение Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90 % принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ацетазоламиду или другим сульфаниламидам, и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата; Острая почечная недостаточность; Уремия; Печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); Рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия; Метаболический ацидоз; Гипокортицизм; Болезнь Аддиеона; Декомпенеированный сахарный диабет; Беременность; Период грудного вскармливания; Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма); Длительное применение при хронической незастойной закрытоугольной глаукоме, так как снижение внутриглазного давления может маскировать обострение глаукомы и привести к органическому закрытию угла глаза. С осторожностью Отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), тромбоэмболия легочной артерии и эмфизема легких (риск развития ацидоза), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции. Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната); нечасто - жажда; редко - глюкозурия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия. Нарушения психики: нечасто - депрессия, раздражительность; частота неизвестна - возбуждение, спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто - приливы, головная боль; очень редко - сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна - атаксия. Нарушения со стороны органа зрения: редко - транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха и звон в ушах. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна - сухость во рту, дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная недостаточность, печеночная колика. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - фотосенсибилизация; частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; нечасто - лихорадка, слабость.

Способ приготовления или применения:

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу. Отечный синдром В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При снижении эффективности терапии ацетазоламидом следует прекратить прием препарата на 1 сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия. Глаукома Препарат Диакарб следует применять в составе комплексной терапии. Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение суток. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки. При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки. Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты. При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции. Эпилепсия Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в 1 прием в течение 3 суток, на 4-е сутки - перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых - 1000 мг. Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг. Острая горная болезнь Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения - 1000 мг в сутки. Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо. Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.