Небилонг

Инструкция по применению

Состав:

Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 2,78 мг эквивалентного Небиволола 2,5 мг Для таблеток 5,0 мг Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 5,56 мг эквивалентного Небиволола 5,0 мг Для таблеток 10,0 мг Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 11,11 мг эквивалентного Небиволола 10,0 мг Вспомогательные вещества: лактоза 43,72 мг/60.44 мг/80,89 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг/57,00 мг/64,00 мг, бетадекс 15,00 мг/30,00 мг/60,00 мг, докузат натрия 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг/24,00 мг/48,00 мг, повидон 2,50 мг /5,00 мг/10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, тальк 1,00 мг/ 2,00 мг/4,00 мг, магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Фармакодинамика:

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бетагадреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета|-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бетаг адренорецепторов (сродство к бетарадренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

Фармакокинетика:

Всасывание После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Распределение Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола - 97,9 %. Метаболизм Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидрокси-метаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола. Выведение Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % - через кишечник.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам; тяжелые нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии); синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхообстуктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); депрессия; метаболический ацидоз; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее_90 мм рт.ст.); тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота,синдром Рейно); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу); одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) (опыт клинического применения ограничен); одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезия; очень редко - синкопе. Нарушения со стороны психики: нечасто - «кошмарные» сновидения, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (сухость глаз). Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости/AV блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия. Нарушения со стороны сосудов: часто - периферические отеки; нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм (в том числе, при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диарея,сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - кожный зуд,эритематозная сыпь; очень редко - обострение течения псориаза, фотодерматоз,повышенное потоотделение; частота неизвестна - крапивница, алопеция. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость, слабость.

Способ приготовления или применения:

Небилонг следует принимать внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С.