Целекоксиб-Тева

Инструкция по применению

Описание:

Противовоспалительный и противоревматический препарат.

Состав:

Действующим веществом является целекоксиб. Каждая капсула препарата Целекоксиб-Тева содержит 200 миллиграмм целекоксиба. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат (Pharmatose 200 М), кросповидон (тип А), повидон (К29-32), лактозы моногидрат (SuperTab 11SD), магния стеарат. Желатиновая капсула: титана диоксид E171, желатин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, чернила TekPrint SB-3002 Gold Ink: желатин, этанол безводный, изопропиловый спирт, н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммиак водный концентрированный, железа оксид жёлтый E172. Препарат Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат.

Показания к применению:

Препарат Целекоксиб-Тева применяется у взрослых пациентов для лечения следующих заболеваний: Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; Лечение первичной дисменореи. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Фармакодинамика:

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg), в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Фармакокинетика:

Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2C9 . Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Целекоксиб-Тева: Аллергия на целекоксиб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); известная повышенная чувствительность к сульфонамидам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая другие ингибиторы циклооксигеназы-2 (в том числе в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, или желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональных классов по NYHA); клинически подтверждённая ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность и период грудного вскармливания; тяжёлая печёночная недостаточность (опыт применения отсутствует); тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия (опыт применения отсутствует); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует). С осторожностью: Перед приёмом препарата Целекоксиб-Тева проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Обратитесь к Вашему лечащему врачу перед использованием препарата Целекоксиб-Тева, если что-либо из нижеуказанного относится к Вам: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9; если Вы являетесь «медленным метаболизатором» или подозрение на такое состояние; длительное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов; тяжёлые соматические заболевания (заболевания внутренних органов); пожилой возраст (в том числе если Вы получаете мочегонные препараты (диуретики), или у Вас низкая масса тела); курение; туберкулёз; алкоголизм. В связи с тем, что препарат Целекоксиб-Тева обладает жаропонижающим действием, его применение может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекционного заболевания.

Побочные действия:

Прекратите приём препарата Целекоксиб-Тева и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае следующих нежелательных реакций: аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности), включая отёк лица, губ, языка и/или горла, что может быть признаком анафилактической реакции; сердечная недостаточность; сильная боль в животе или признаки желудочно-кишечного кровотечения; если у Вас появятся кожные реакции, такие как сыпь, волдыри или шелушение кожи; почечная недостаточность; печёночная недостаточность. Другие нежелательные реакции Сообщите своему лечащему врачу, если Вы заметили какую-либо из следующих нежелательных реакций при лечении препаратом Целекоксиб-Тева. Часто встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать менее, чем у 1 человека из 10): периферические отёки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; боль в животе, диарея, расстройство пищеварения (диспепсия), вздутие живота из-за скопления газов в кишечнике (метеоризм), рвота; головокружение, бессонница; инфекция мочевых путей; бронхит, кашель, воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух носа (синусит), инфекции верхних дыхательных путей; кожный зуд (в том числе распространённый), кожная сыпь. Нечасто встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100): заболевания зубов (постэкстракционный альвеолит); беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; фарингит (воспаление слизистой оболочки глотки и миндалин), ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа); крапивница, экхимозы (кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки); анемия; шум в ушах, нечёткость зрительного восприятия; повышение активности «печёночных» ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отёк лица; воспаление конъюнктивы (конъюнктивит); боль в грудной клетке. Редко встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать не более, чем у 1 человека из 1000): проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда; язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъявление пищевода; спутанность сознания (психоз); стойкое или временное выпадение волос (алопеция); пониженное содержание тромбоцитов в крови (тромбоцитопения); отёк во рту или кожные заболевания, такие как сыпь и зуд, волдыри на коже (ангионевротический отёк); галлюцинации; острая закупорка (эмболия) тромбом, оторвавшимся от места своего образования лёгочной артерии (тромбоэмболия лёгочной артерии), воспаление альвеол и дистальных бронхиол (пневмонит); желудочно-кишечные кровотечения; воспаление печени (гепатит); реакции фоточувствительности; острая почечная недостаточность, гипонатриемия; нарушение менструального цикла. Очень редко встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10000): перфорация кишечника, воспаление поджелудочной железы (панкреатит); буллёзные высыпания (буллезный дерматит); кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния; распространённое воспаление артерий, артериол, капилляров, венул и вен (васкулит); печёночная недостаточность, крайне тяжёлый вариант воспалительно-некротического поражения печени (фульминантный гепатит), некроз печени, застой желчи в желчных протоках (холестаз), холестатический гепатит, желтушное окрашивание кожи и видимых слизистых оболочек (желтуха); кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, образование пузырей на коже (синдром Стивенса-Джонсона), воспалительная реакция, характеризующаяся образованием мишеневидных высыпаний (многоформная эритема), синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS или синдром гиперчувствительности), кожная реакция в виде острого высыпания пустул на приём медикаментов (острый генерализованный экзантематозный пустулёз), распространённая эритема и шелушение кожи (эксфолиативный дерматит); воспаление, которое поражает канальцы почек и ткани, окружающие их (тубулоинтерстициальный нефрит), расстройство клубочков (кластеров микроскопических кровеносных сосудов в почках с мелкими порами, через которые фильтруется кровь), при котором избыточное количество белка выводится из организма с мочой (нефротический синдром), нефротический синдром с минимальными изменениями (болезнь минимальных изменений); снижение фертильности у женщин.

Способ приготовления или применения:

Всегда применяйте лекарственный препарат в полном соответствии с данными Вам рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза при симптоматическом лечении остеоартроза: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма; при симптоматическом лечении ревматоидного артрита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Если назначено применение целекоксиба в дозировке 100 мг 2 раза в сутки, следует использовать целекоксиб любого другого производителя в соответствующей лекарственной форме по 100 мг; при симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Врач может увеличить указанную дозировку до 400 мг при необходимости; при лечении болевого синдрома: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости; при лечении первичной дисменореи: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи.

Условия хранения:

Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25C. Хранить в недоступном для детей месте.