Инструкция по применению
Описание:
Антиоксидантное средство.
Состав:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), хлористоводородной кислоты раствор 1М, вода д/и.
Показания к применению:
Острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; хроническая ишемия мозга; синдром вегетативной дистонии; легкие (умеренные) когнитивные расстройства; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Фармакодинамика:
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Противопоказания:
Не применяйте препарат Мексицинат Органика: если у Вас аллергия на этилметилгидроксипиридина сукцинат или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); если у Вас острые нарушения функции печени; если у Вас острые нарушения почек; если Ваш возраст младше 18 лет; если Вы беременны или кормите грудью
Побочные действия:
Необходимо прекратить прием данного препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи при появлении следующих очень редких побочных действий (отмечаются не более чем у 1 из 10 000 пациентов), так как могут последовать тяжелые аллергические реакции: анафилактический шок (серьезная аллергическая реакция, которая может включать резкое снижение артериального давления, бледность, похолодание конечностей, потерю сознания); ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отек лица, шеи, губ, языка, горла), крапивница (аллергическая зудящая сыпь). Препарат может вызывать указанные ниже нежелательные реакции: Очень редко встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать менее чем у 1 из 10 000 пациентов): сонливость; головная боль, головокружение; снижение или повышение артериального давления; сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в груди, затруднение дыхания; сухость во рту, тошнота; ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; зуд, сыпь, покраснение кожи; ощущение тепла.
Способ приготовления или применения:
Всегда применяйте препарат Мексицинат Органика в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза Доза и длительность использования препарата подбирается врачом в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Врач назначит Вам необходимую дозу и длительность использования препарата. Кроме того, для лечения заболевания Вам может потребоваться использование нескольких лекарственных средств. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов не должна превышать 1200 мг. Использование препарата при различных показаниях отличается. Ниже представлены особенности применения препарата при различных заболеваниях. Взрослые При острых нарушения мозгового кровообращения препарат Мексицинат Органика применяют в первые 10 - 14 дней внутривенно капельно (посредством капельницы) по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат Мексицинат Органика применяют в течение 10 - 15 дней внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат Мексицинат Органика следует назначать внутривенно струйно (введение препарата через шприц) или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 - 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат Мексицинат Органика вводят внутримышечно в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При хронической ишемии мозга препарат Мексицинат Органика следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно на протяжении 14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При легких (умеренных) когнитивных расстройствах препарат Мексицинат Органика следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно на протяжении 14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При тревожных расстройствах препарат Мексицинат Органика применяют внутримышечно в суточной дозе 100 - 300 мг в сутки на протяжении 14 - 30 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат Мексицинат Органика вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексицинат Органика может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии препарат Мексицинат Органика вводят внутримышечно по 100 - 300 мг в сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме препарат Мексицинат Органика вводят в дозе 200 - 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат Мексицинат Органика вводят внутривенно в дозе 200 - 500 мг в сутки на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат Мексицинат Органика назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клиниколабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат Мексицинат Органика назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно и внутримышечно. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно. Тяжелое течение - в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг в сутки до полного исчезновения проявлений шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.