Инструкция по применению
Описание:
Противоглаукомный препарат.
Состав:
Действующие вещества: бримонидина тартрат - 2,00 мг, тимолола малеат - 6,80 мг (в пересчете на тимолол - 5,00 мг). Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид в пересчете на безводное вещество -0,05 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 4,30 мг, динатрия гидрофосфата гептагидрат - 21,50 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 6,9, вода для инъекций - до 1,00 мл.
Показания к применению:
Открытоугольная глаукома. Офтальмогипертензия (при недостаточной эффективности местной терапии бета-адреноблокаторами).
Фармакодинамика:
Препарат Бримайза Дуо - комбинированное лекарственное средство, содержащее в своем составе 2 действующих вещества: бримонидин - адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на альфа2-адренорецепторы, и тимолол - блокатор бета-адренорецепторов. Оба действующих вещества снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности. Бримонидин - агонист альфа-адренергических рецепторов, причем он обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении альфа2-адренорецепторов по сравнению с альфа 1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути. Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает ВГД за счет снижения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.
Фармакокинетика:
Средние значения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах) бримонидина и тимолола после применения препарата Бримайза Дуо составляли 0,0327 нг/мл и 0,406 нг/мл, соответственно. Бримонидин При инстилляции 0,2 % раствора в виде глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29 %. Период полувыведения (T1/2) препарата после местного применения в среднем - около 3 часов. Основная часть препарата (около 74 % всосавшейся в системный кровоток дозы) выводится почками в виде метаболитов в течение 5 дней, неизмененный препарат в моче не обнаруживается. В исследованиях in vitro на клетках печени животных и человека показано, что альдегидоксидаза и цитохром Р450 в значительной мере включены в процесс метаболизма. Следовательно, системное выведение определяется, в первую очередь, метаболизмом препарата в печени. Тимолол 80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа. Период полувыведения (Т1/2) тимолола в плазме крови составляет около 7 часов. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени; выводится действующее вещество и его метаболиты почками.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенная реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму и эпизоды бронхообструкции, в т.ч. в анамнезе, тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ). Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальный блок, атриовентрикулярная блокада II-III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантами - трициклическими и тетрациклическими (в т.ч. миансерином). Возраст до 18 лет. Период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Следующие нежелательные реакции были отмечены для комбинированного препарата бримонидин + тимолол: Со стороны психики:Часто: депрессия. Со стороны нервной системы:Часто: сонливость, головная боль; нечасто: головокружение, обморок. Со стороны органа зрения:Очень часто: гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение жжения.Часто: колющее ощущение в глазу, аллергический конъюнктивит, эрозия роговицы, поверхностный кератит, зуд кожи век, фолликулез конъюнктивы, нарушение зрения, блефарит, эпифора, сухость слизистой оболочки глаза, выделения из глаза, боль, раздражение слизистой оболочки глаза, ощущение инородного тела.Нечасто: снижение остроты зрения, отек конъюнктивы, фолликулярный конъюнктивит, аллергический блефарит, конъюнктивит, плавающие преципитаты в стекловидном теле,астенопия, фотофобия, гипертрофия папиллярных мышц глаза, болезненность век, бледность конъюнктивы, отек роговицы, инфильтраты роговицы, разрыв стекловидного тела.Частота неизвестна: затуманивание зрения. Со стороны сердца:Часто: повышение артериального давления; нечасто: застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения; частота неизвестна-, аритмия, брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто: ринит, сухость слизистой оболочки носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто: извращение вкуса, тошнота, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: отек век, зуд кожи век, покраснение кожи век; нечасто: аллергический контактный дерматит; частота неизвестна: покраснение кожи век. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: астенические состояния.
Способ приготовления или применения:
Способ применения и дозы у взрослых, включая пожилых пациентов. Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Препарат Бримайза Дуо можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения внутриглазного давления. Если используют более 2 препаратов, то необходимо делать 5 минутный перерыв между инсталляциями. Как и при использовании других глазных капель, для снижения возможной системной абсорбции, рекомендуется кратковременное надавливание на слезный мешок в области проекции слезного мешка глаза у внутреннего угла глаза или закрытие век на 2 минуты. Это следует делать немедленно после закапывания каждой капли.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
