Телмисартан

Инструкция по применению

Описание:

Антигипертензивный препарат.

Состав:

Действующее вещество: телмисартан. Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия; снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамика:

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам препарата; беременность и период грудного вскармливания; обструктивные заболевания желчевыводящих путей; тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции ночек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия:

Инфекции и инвазии: нечасто - инфекция верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит; инфекция мочевыводящих путей, в том числе цистит; неизвестной частоты: сепсис, в том числе с летальным исходом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - тромбоцитопения; неизвестной частоты - эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; неизвестной частоты - анафилактические реакции. Нарушения питания и обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия. Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - тревога. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - синкопе. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, выраженное снижение артериального давления*, ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия. Часто наблюдалось у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко - интерстициальная болезнь легких (по результатам постмаркетингового применения; причинно-следственная связь не установлена). Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко - расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, дисгевзия. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко - нарушение функции печени/заболевание печени (по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушение функции печени/заболевания печени были выявлены у жителей Японии). Нарушения со стороны кожи, подкожной клетчатки: нечасто - гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь; редко - эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема; неизвестной частоты - крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы; редко - артралгия, боль в конечностях; неизвестной частоты - боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы). Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в груди, астения (слабость); редко - гриппоподобное состояние. Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации креатинина в крови; редко - повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; снижение гемоглобина; гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Способ приготовления или применения:

Внутрь, вне зависимости от времени приёма пищи. Артериальная гипертензия Начальная рекомендованная доза составляет 1 таблетка (40 мг) препарата Телмисартан один раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг телмисартана в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. 13 качестве альтернативы препарат можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении с телмисартаном оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При необходимости увеличения дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала лечения. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендуемая доза - 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг один раз в сутки. Рекомендуется регулярный контроль АД и, в случае необходимости, корректировка дозы препаратов, снижающих АД.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.