Броксинак

Инструкция по применению

Описание:

Бромфенак - нестероидное противовоспалительное средство для местного применения в офтальмологии.

Состав:

1 мл препарата содержит: Активное вещество: бромфенака натрия сесквигидрат 1,035 мг, эквивалентно 0,9 мг бромфенака. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,05 мг, кислота борная 11 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,2 мг, полисорбат 80 1,5 мг, повидон К-30 20 мг, натрия бората декагидрат 11 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия гидроксид до рН 8,3, вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению:

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза и послеоперационного воспаления.

Фармакодинамика:

Бромфенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании циклооксигеназы 1 и 2. В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для бромфенака (1,1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4,2 мкмоль) и пранопрофена (11,9 мкмоль). В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0,02%, 0,05%, 0,1% и 0,2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Фармакокинетика:

Всасывание Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов, страдающих катарактой: при однократном введении средняя пиковая концентрация в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 минут после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 часов в водянистой влаге с сохранением поддающихся измерению уровнями концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов. При применении глазных капель бромфенака два раза в день, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению. Распределение Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99,8%. Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином. По данным исследования у кроликов с использованием радиоактивно-меченного бромфенака максимальная концентрация после местного применения наблюдается в роговице, высокая - в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая - в хрусталике и стекловидном теле. Метаболизм По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем. При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой. Выведение При закапывании в глаза период полувыведения бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации. После перорального приема 14С-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что препарат преимущественно выводится с мочой (около 82% введенной дозы), в то время как с калом выводится порядка 13% введенной дозы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Применение препарата противопоказано у пациентов, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита, усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались). С осторожностью Содержащийся в препарате сульфит натрия может вызывать аллергическую реакцию, включая анафилактический шок, приступы астмы у восприимчивых людей. Чувствительность к сульфитам повышена у лиц с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе.

Побочные действия:

При применении препарата один раз в день наблюдались следующие нежелательные явления: Нарушения со стороны органов зрения: Часто (наблюдались у 2-7% пациентов): чувство дискомфорта и необычные ощущения в глазах, раздражение глаз, боль, зуд и жжение в глазах, покраснение глаз, гиперемия конъюнктивы, воспаление радужной оболочки глаз. Очень редко: имеются единичные постмаркетинговые сообщения об эрозии роговицы, перфорации роговицы, истончении роговицы, разрушении эпителия. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль. При применении препарата два раза в день возможно возникновение нежелательных явлений: Нарушения со стороны органов зрения: Иногда: снижение остроты зрения, кровоизлияние в сетчатку, отек роговицы, светобоязнь, кровотечение из сосудов век, экссудаты на глазном дне, эрозия роговицы, конъюнктивит, блефарит, раздражение, транзиторная боль в глазу, поверхностный точечный кератит, зуд. Редко: язва роговицы, отслойка эпителия роговицы, чувство жжения в области век. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кашель, выделения из носа, астма. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Единичные случаи: отек лица, контактный дерматит. При возникновении серьёзных нежелательных реакций, необходимо прекратить лечение препаратом.

Способ приготовления или применения:

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Лечение послеоперационного воспаления: по одной капле один раз в день. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции). Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза: по одной капле два раза в день. Курс лечения определяется врачом в зависимости от тяжести состояния. Указания в случае пропуска одного или нескольких приемов лекарственного препарата В случае пропуска приема препарата следует применить лекарство как можно скорее в дозировке, предусмотренной инструкцией. Если пропуск в применении препарата приближается к 24 ч, препарат следует применить в следующее назначенное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной. Применение у пациентов старше 65 лет Режим приёма препарата не отличается от такового у более молодых пациентов.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15- 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.