Телмиста Н

Инструкция по применению

Описание:

Гипотензивное средство комбинированное.

Состав:

Состав на 1 таблетку 12,5 мг + 40 мг/12,5 мг + 80 мг/25 мг + 80 мг Действующие вещества: Гидрохлоротиазид 12,50 мг/12,50 мг/25,00 мг Телмисартан 40,00 мг/80,00 мг/80,00 мг Вспомогательные вещества: Меглюмии, натрия гидроксид, повидон-КЗО. лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, маннитол DC, краситель железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 25 мг + 80 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (для таблеток 12,5 мг + 40 мг и 12,5 мг + 80 мг), гипролоза, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).

Фармакодинамика:

Препарат Телмиста" Н представляет собой комбинацию телмисартана (АРА II) и гидрохлоротиазида - тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному действию, чем применение каждого из них в отдельности. Прием препарата Телмиста" Н 1 раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД). Телмисартан Телмисартан - специфический АРА II (подтип ATi), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу ATi рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом ATi рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиогензинпревращающий фермент (АПФ) (кининаза II) - фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24-х часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены". В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности (ХСН). Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет. Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию ионов натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона, с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приема внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 часов. Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них. Максимальный антигипертензивный эффект препарата Телмиста" Н обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Фармакокинетика:

Одновременное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата. Телмисартан При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет примерно 50 %. Пик концентрации в плазме крови наступает примерно через 0,5-1,5 часа. При приеме одновременно с пищей снижение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) колеблется от 6 % (при приеме дозы 40 мг) до 19 % (при приеме дозы 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови и AUC приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Тем не менее, усиления антигипертензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается. Связь с белками плазмы крови значительна (более 99,5 %), в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопрогеином. Объем распределения приблизительно 500 л. Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т/г) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками составляет менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамида. Беременность. Период грудного вскармливания. Обструктивные заболевания желчевыводящих путей. Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пыо). Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин). Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия. Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Непереносимость фруктозы или лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции, т. к. препарат Телмиста* Н содержит лактозу и сорбитол. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей", инфекции мочевыводящих путей (включая цистит)"; редко: бронхит, фарингит, синусит, сепсис, включая случаи с летальным исходом; частота неизвестна: воспаление слюнных желез. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы нечасто: анемия; редко: тромбоцитопения, эозинофилия; частота неизвестна: тромбоцитопения (иногда с пурпурой), апластическая анемия, гемолитическая анемия), угнетение функции костного мозга), лейкопения, нейтропения. агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, анафилактические реакции, гиперчувствительность; частота неизвестна: анафилактические реакции, гиперчувствительность. Нарушения со стороны эндокринной системы. Частота неизвестна: недостаточный контроль сахарного диабета (нарушение толерантности к глюкозе). Нарушения со стороны обмена веществ и питания нечасто: гипокалиемия, гиперкалиемия; редко: гипонатриемия, гиперурикемия. гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна: гиповолемия, нарушение электролитного баланса, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипохлоремическии алкалоз. Нарушения психики. Нечасто: тревога; редко: депрессия; частота неизвестна: возбудимость. Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто: головокружение, синкопальное состояние/обморок, парестезия; редко: нарушения сна, бессонница, сонливость; частота неизвестна: головокружение, головная боль, предобморочное состояние. Нарушения со стороны органа зрения. Редко: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна: ксантопсия, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердца. Нечасто: аритмии, тахикардия, брадикардия. Нарушения со стороны сосудов. Нечасто: выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию); частота неизвестна: некротический васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения нечасто: одышка, кашель; редко: респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и отек легких); очень редко: интерстициальное заболевание легких. Нарушения со стороны пищеварительной системы. Нечасто: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм; редко: боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит, дискомфорт в области желудка; частота неизвестна: дискомфорт в области желудка, панкреатит, тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко: нарушение функции печени; частота неизвестна: желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко: ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, экзема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь; частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, рецидив системной красной волчанки, кожный васкулит, реакция фотосенсибилизации, мультиформная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. нечасто: боль в спине, спазмы мышц, миалгия: редко: артралгия, боль в конечностях, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы; частота неизвестна: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто: почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность; частота неизвестна: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы нечасто: эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто: боль в грудной клетке, астения (слабость); редко: гриппоподобные симптомы, боль; частота неизвестна: лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто: повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови; редко: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов, креатинфосфокиназы в плазме крови, снижение гемоглобина; частота неизвестна: гипертриглицеридемия.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от времени приема пищи. Препарат Телмиста Н необходимо принимать 1 раз в день.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.