Найсулид

Инструкция по применению

Описание:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Состав:

1 пакет содержит: Действующее вещество: нимесулид - 100 мг. Вспомогательные вещества: сахароза - 1805 мг, макрогола цетостеариловый эфир - 8 мг, лимонная кислота безводная - 30 мг, мальтодекстрин - 15 мг, ароматизатор апельсиновый - 42 мг.

Показания к применению:

Острая боль (в т.ч. боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основании оценки рисков для каждого пациента.

Фармакодинамика:

Нимесулид относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика:

Всасывание Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг у взрослых, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация - время» (АUС) - 20-35 мг/ч/л. Указанные значения и значения соответствующих показателей, полученные на фоне приема нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки в течение 7 дней, не имеют статистически значимой разницы. Связь с белками плазмы крови - до 97,5%. Метаболизм и выведение Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в т.ч. с участием изофермента цитохрома Р450 (СYP) 2С9. Поэтому в случаях одновременного применения нимесулида с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможность возникновения лекарственного взаимодействия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида. Данный метаболит обнаруживается в плазме крови через короткое время после приема препарата (приблизительно через 0,8 ч), однако константа скорости его образования низкая (значительно ниже, чем константа скорости всасывания нимесулида). Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы; при этом 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде). Приблизительно 29% от принятого количества выводится в метаболизированном виде через кишечник. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и повторных доз. В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его основного метаболита в плазме крови были не выше, чем у здоровых добровольцев. Значения показателей АUС и периода полувыведения (Т1/2) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50% выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических показателей, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость АСК и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадка и/или наличие гриппоподобных симптомов; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП; цереброваскулярные кровотечения или другие активные кровотечения, или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); подтвержденная гиперкалиемия; печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; детский возраст до 12 лет; беременность и период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Инфекция, вызванная Helicobacter pylori, в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, АСК, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение нимесулида в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки; так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери. Сведений о проникновении нимесулида в материнское молоко нет. Препараты, содержащие нимесулид, как и другие НПВП, не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Особые указания»). У женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного препарата.

Побочные действия:

Побочные эффекты, выявленные при проведении контролируемых клинических исследований* (около 7800 пациентов) и постмаркетинговых исследований, приведены ниже в соответствии с классификацией ВОЗ по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться незначительным повышением риска развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особые указания»). Имеются сообщения о развитии отеков, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности на фоне применения НПВП. В очень редких случаях сообщалось о буллезных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее часто наблюдаются нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»). По имеющимся данным, на фоне применения препаратов, содержащих нимесулид, могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особые указания»). Менее часто наблюдались гастриты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: анемия*, эозинофилия*. Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности*. Очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: гиперкалиемия*. Нарушения психики Редко: чувство страха*, нервозность*, ночные «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головокружение*, ощущение оглушенности. Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения*. Очень редко: нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Очень редко: вертиго. Нарушения со стороны сердца Редко: тахикардия*. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: повышение артериального давления*. Редко: геморрагии*, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка*. Очень редко: астма, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея*, тошнота*, рвота*. Нечасто: запор*, метеоризм*, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Очень редко: гастрит*, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение уровня «печеночных» ферментов*. Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: кожный зуд*, кожная сыпь*, повышенное потоотделение. Редко: эритема*, дерматит*. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы Редко: дизурия*, гематурия*. Очень редко: задержка мочеиспускания*, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Нарушения общего характера Нечасто: отеки*. Редко: недомогание*, астения*. Очень редко: гипотермия. Частота основана на результатах клинических исследований. Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени или если вы отметили любые другие побочные эффекты, то, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Содержимое пакетика растворить в стакане негазированной воды (приблизительно 100 мл), перемешать с помощью ложки до получения суспензии. Суспензию необходимо употребить сразу после приготовления. Взрослым и детям старше 12 лет По 1 пакету (100 мг нимесулида) два раза в сутки, после еды. Пациенты пожилого возраста При лечении пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке суточной дозы (см. раздел «Фармакокинетика»). Применение у детей Дети в возрасте 12-18 лет: корректировка дозы не требуется с учетом фармакокинетических и фармакодинамических характеристик нимесулида. Дети в возрасте до 12 лет: применение препаратов, содержащих нимесулид, противопоказано. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения препаратом - 15 дней. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) с учетом фармакокинетических данных коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат противопоказан. Пациенты с печеночной недостаточностью Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Побочные эффекты препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.