Цефазолин

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик, цефалоспорин.

Состав:

Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей; инфекции мочевыводящих и половых путей; инфекции желчевыводящих путей; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит; бактериальный эндокардит, сепсис; интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде). Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика:

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС. T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч. Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл. Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве. T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефазолину; наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы); период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети. При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - см. инструкцию по применению лидокаина. С осторожностью: Совместный прием других нефротоксичных препаратов, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Побочные действия:

Инфекции и паразитарные инвазии нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении); редко: генитальный кандидоз, вагинит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми; очень редко: нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы нечасто: лихорадка, артралгия; очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд). Нарушения со стороны обмена веществ и питания редко: гипергликемия или гипогликемия. Нарушения со стороны нервной системы нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования); редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга. Нарушения со стороны сосудов редко: "приливы". Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинамино- трансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, гамма- глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: сыпь; нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке); редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Общие расстройства и реакции в месте введения часто: боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения; нечасто: тромбофлебит и флебит - при внутривенном введении.

Способ приготовления или применения:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м. Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя. Средняя суточная доза для взрослых - 1 - 4 г; кратность введения - 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней. В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2 - 3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя. Применение препарата у взрослых: Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками: Разовая доза- 0,5 - 1,0 г; Частота введения - каждые 8 ч. Пневмококковая пневмония: Разовая доза - 0,5 г; Частота введения - каждые 12 ч. Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей: Разовая доза - 1,0 г; Частота введения - каждые 12 ч. Инфекции средней или тяжелой степени тяжести: Разовая доза- 0,5 - 1,0 г; Частота введения - каждые 6-8 ч. Жизнеугрожающие инфекции (например, сепсис, бактериальный эндокардит)*: Разовая доза- 1,0 - 1,5 г; Частота введения - каждые 6 ч.Профилактика интраоперационных инфекций За 30 мин - 1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина - 1,0 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 - 1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции. В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 - 1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6 - 8 ч. Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3 - 5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Применение у детей от 1 месяца до 18 лет Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25 - 50 мг/кг, разделенная на 3 - 4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы -100 мг/кг. Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек: Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70 - 40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 ч. Детям, у которых КК составляет 39 - 20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25 % средней суточной дозы препарата через 12 ч. При КК 19 - 5 мл/мин/1,73 м" назначается 10 % средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Приготовление раствора Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5 % растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 - 5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят в 50 - 100 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3 - 5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20 - 30 мин. Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы. Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно. Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители: 0,9 % раствор натрия хлорида; 5 % раствор декстрозы или 5 % раствор декстрозы с 0,9 % раствором натрия хлорида. Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.