Пентоксифиллин

Инструкция по применению

Описание:

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.

Состав:

Действующее вещество: пентоксифиллин - 100,000 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,420 мг; крахмал картофельный - 18,000 мг; повидон-К25 - 7,200 мг; магния стеарат - 0,900 мг; метилцеллюлоза - 0,480 мг.

Показания к применению:

Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия); трофические нарушения (например, трофическая язва голени, гангрена); нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Фармакодинамика:

Препарат Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет: улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;снижения концентрации фибриногена;снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов. В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови. Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика:

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается. Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19+13 %. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме. Период полувыведения пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется, и абсолютная биодоступность увеличивается.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата; массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза; острый инфаркт миокарда; кровоизлияние в головной мозг; выраженный атеросклероз коронарных артерий; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью гемодинамически значимые нарушения сердечного ритма (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД); хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца (ИБС), гемодинамически значимые стенозы сосудов головного мозга; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушенная функция почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) ; тяжелые нарушения функции печени ; после недавно перенесенных оперативных вмешательств; пролиферативная диабетическая ретинопатия; повышенная склонность к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов (в том числе, непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, абциксимаб, эпопростенол, илопрост, анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол). Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь). Одновременное применение с ципрофлоксацином и теофиллином .

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги. Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение артериального давления, "приливы" крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки. Со стороны пищеварительного тракта: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, тошнота, рвота, чувство давления и переполнения в области желудка, атония кишечника, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение), внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы. Со стороны органа зрения: нарушения зрения, скотома. Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, панцитопения, гипофибриногенемия. Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Способ приготовления или применения:

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Обычная доза составляет: одна таблетка Пентоксифиллина три раза в сутки с последующим повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг. При окклюзионной болезни периферических артерий II стадии (перемежающейся хромоте) рекомендуемая доза Пентоксифиллина составляет 1200 мг в сутки (предпочтительно в виде таблеток с замедленным высвобождением по 400 мг 3 раза в сутки или по 600 мг 2 раза в сутки). У пациентов с нарушенной функцией почек (КК менее 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.