Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35,000 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая , гипромеллоза К15М , гипромеллоза К100М , кремния диоксид коллоидный , магния стеарат .

Показания к применению:

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Фармакодинамика:

Механизм действия Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики. У пациентов со стенокардией триметазидин: увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией. Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Фармакокинетика:

Абсорбция После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Распределение Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro). Выведение Триметазидин выводится из организма в основном почками, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет - около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента. Особые группы пациентов Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Пациенты с почечной недостаточностью Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к триметазидину или какому-либо компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения. С осторожностью Пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); пациенты в возрасте старше 75 лет.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Нарушение со стороны нервной системы:Часто: головокружение, головная боль.Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Неуточненной частоты: вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.Неуточненной частоты: запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:Неуточненной частоты: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке. Нарушения со стороны сердца:Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов:Редко: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица. Общие расстройства: часто - астения.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, во время приема пищи. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Триметазидин МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность лечения определяется врачом. Максимальная суточная доза составляет 70 мг. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) препарат применяют по 1 таблетке в сутки во время завтрака. Пожилые пациенты У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен проводиться с осторожностью.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Производитель

Озон ООО

Страна

Россия

Действующее вещество:

Триметазидин

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

В упаковке:

Полное описание

Инструкция по применению

Описание:

Состав: