Амлодипин

Инструкция по применению

Описание:

Блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Состав:

1 таблетка содержит: Действующее вещество: амлодипина бесилата (в пересчете на амлодипин) 5 мг или 10 мг. Вспомогательные вещества:

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами). Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Фармакодинамика:

Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Фармакокинетика:

Всасывание После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Распределение Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Выведение После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1Л составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата; гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); шок, включая кардиогенный; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 .

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - общее недомогание, астения, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, извращение вкуса; очень редко - мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия, астения, повышенное потоотделение; частота неизвестна - экстрапирамидные нарушения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица, периферические отеки (лодыжек и стоп); нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких. Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекомастия, эректильная дисфункция. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - судороги мышц, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения. Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема. Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения; очень редко - паросмия. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия; нечасто - увеличение/снижение массы тела. Прочие: нечасто - озноб, боль неуточненной локализации.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до максимальной суточной дозы 10 мг. У пожилых пациентов Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается, у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел "Особые указания"). У пациентов с почечной недостаточностью Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2 (см. раздел "Особые указания"). Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.