Нитроспрей

Инструкция по применению

Описание:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Состав:

Действующее вещество: нитроглицерина 4 % раствор в этаноле 95 % - 10 мг (в пересчете на нитроглицерин) - 0,4 мг; вспомогательное вещество: этанол (спирт этиловый) 95 % - до 40,0 мг.

Показания к применению:

Предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением; купирование приступов стенокардии.

Фармакодинамика:

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным вено- дилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молеку-лы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофос- фатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает рас-ширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потреб-ность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кро-воток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровооб-ращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1- 1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика:

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из по-лости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нигратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25- 30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови со-ставляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1 % дозы выделяется в неизменном виде.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательному веществу; острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе, силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; констриктивный перикардит; тампонада сердца; артериальная гипотензия с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст. (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учашение приступов стенокардии); тяжелая анемия; тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; тяжелая гиповолемия; травмы головы; состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина); одновременное применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат).

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатический коллапс, цианоз; частота неизвестна - рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления, бледность, повышенное потоотделение. Со стороны пищеварительной системы, частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Со стороны центральной нервной системы: редко - тревога, частота неизвестна - нечеткость зрения, головокружение, "нитратная" головная боль, слабость, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок. Местные реакции: частота неизвестна - жжение под языком, гиперемия кожи. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Спрей распыляют подъязычно. Одно распыление составляет 1 дозу (0,4 мг). Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений. Купирование приступа стенокардии. При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу. Перед коронарографией: с целью предотвращения спазма коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1-2 распыления (0.4-0,8 мг). С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза: 4 дозы. Максимальная суточная доза: 16 доз. Правила приема препарата: по возможности сядьте; снимите защитный колпачок с флакона, держите флакон вертикально; откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание; нажмите один раз на насадку флакона, направив струю препарата под язык; закройте рот и постарайтесь не глотать препарат. При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.