Инструкция по применению
Описание:
Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Состав:
Препарат Конкор® Кор содержит: Действующим веществом является бисопролол. Каждая таблетка содержит 2,5 мг бисопролола (в виде фумарата). Вспомогательными веществами являются: кальция гидрофосфат, безводный; крахмал кукурузный, мелкий порошок; кремния диоксид коллоидный, безводный; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон;, магния стеарат.
Показания к применению:
Препарат Конкор® Кор применяется у взрослых при хронической сердечной недостаточности (ХСН).
Фармакодинамика:
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к 2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к 2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены 2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на 1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя 1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Фармакокинетика:
Всасывание Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной степени метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Распределение Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Противопоказания:
Не принимайте препарат Конкор® Кор, если: у Вас аллергия на бисопролол или любые другие компоненты препарата; у Вас острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; у Вас кардиогенный шок; у Вас атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; у Вас синдром слабости синусового узла; у Вас синоатриальная блокада; у Вас выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 ударов в минуту) до начала терапии; у Вас выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст.); у Вас тяжелая форма бронхиальной астмы; у Вас выраженное нарушение периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; у Вас феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); у Вас метаболический ацидоз; Ваш возраст до 18 лет. Особые указания и меры предосторожности Перед приемом препарата Конкор® Кор проконсультируйтесь с лечащим врачом, если: у Вас период проведения десенсибилизирующей терапии; у Вас стенокардия Принцметала; у Вас гипертиреоз; у Вас сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; у Вас AV блокада I степени; у Вас выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); у Вас выраженное нарушение функции печени; у Вас псориаз; у Вас рестриктивная кардиомиопатия; у Вас врожденный порок сердца или порок клапана сердца с выраженным гемодинамическим нарушением; у Вас ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; у Вас нарушение периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени; у Вас тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); у Вас нетяжелая форма бронхиальной астмы; у Вас бронхоспазм (в анамнезе); у Вас аллергические реакции (в анамнезе); Вам предстоит обширное хирургическое вмешательство, с применением общей анестезии; Вы на строгой диете; Вы беременны; у Вас период грудного вскармливания. Дети и подростки Препарат Конкор® Кор не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
Побочные действия:
Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000: Реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов и ангионевротический отёк. Другие нежелательные реакции: Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10: Брадикардия. Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10: Головокружение; Головная боль; Усугубление симптомов течения ХСН; Ощущение похолодания или онемения в конечностях; Выраженное снижение АД; Тошнота; Рвота; Диарея; Запор; Астения; Повышенная утомляемость. Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100: Депрессия; Бессонница; Нарушение AV проводимости; Ортостатическая гипотензия; Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; Мышечная слабость; Судороги мышц. Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000: Галлюцинации; Ночные кошмары; Потеря сознания; Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); Нарушения слуха; Аллергический ринит; Гепатит; Эректильная дисфункция; Повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (AСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ)). Очень редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000: Конъюнктивит; Алопеция.
Способ приготовления или применения:
Режим дозирования индивидуальный. Рекомендуемая доза для взрослых Таблетки Конкор® Кор следует принимать один раз в сутки утром с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Конкор® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® Кор 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени 6 выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® Кор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек или печени При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы не требуется. Дети Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом I типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Путь и/или способ введения Внутрь. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Продолжительность терапии Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Каталог товаров
