Веспирейт

Инструкция по применению

Описание:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Состав:

Препарат Веспирейт® содержит: Действующим веществом является буспирон. Каждая таблетка содержит 15,00 мг буспирона (в виде гидрохлорида). Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению:

Препарат Веспирейт® показан к применению у взрослых от 18 лет с cиндромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение).

Фармакодинамика:

Препарат Веспирейт® содержит действующее вещество буспирон. Относится к группе препаратов под названием «психолептики; анксиолитические средства; производные азаспиродекандиона». Препарат Веспирейт® уменьшает головокружение, связанное с эмоциональным напряжением, тревогой, страхом и беспокойством, которое проявляется ложным или искаженным ощущением движения, чувством качания, ощущением неупорядоченной пространственной ориентации (функциональное головокружение). Способ действия препарата Веспирейт® Предполагается, что одним из механизмов действия буспирона является влияние на систему, объединяющую структуры головного мозга и желез, вырабатывающих гормоны, которая участвует в адаптации организма в ответ на внешние воздействия (гипоталамо-гипофизарно-адреналовая система), в том числе связанной с сохранением чувства устойчивости и координации в пространстве. Кроме того, противотревожное (анксиолитическое) действие буспирона реализующееся через систему специализированных образований нервных клеток головного мозга, чувствительных к веществу, известному под названием серотонин (серотониновых рецепторов), уменьшает тревожные нарушения (постоянный «тревожный» контроль за собственной устойчивостью из-за страха перед возможным падением), которые представляют собой с одной стороны одну из причин, а с другой - следствие клинических проявлений функционального головокружения. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение через 28 дней, необходимо обратиться к врачу.

Фармакокинетика:

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть с ?1-кислым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит — (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит — (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) — активен. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона, 29–63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18–38% введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10–40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2–3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4,8 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax — на 16%. Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5,3 л/кг. Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют. Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами. При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах. Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Веспирейт®: если у Вас аллергия на буспирон или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша; если Вы принимаете препараты, влияющие на функции печени (ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450); если у Вас заболевание, при котором одна или обе почки не могут в полном объеме выполнять свои функции (почечная недостаточность); если у Вас серьезное нарушение функции печени, развивающееся либо неожиданно, либо как последняя стадия хронического заболевания печени (печеночная недостаточность); если у Вас хроническое заболевание головного мозга, проявляющееся в предрасположенности к внезапному возникновению судорожных приступов (эпилепсия); если у Вас острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными и обезболивающими (анальгетиками) или средствами, влияющими на нервную систему (антипсихотическими средствами). Дети Препарат Веспирейт® противопоказан для применения у детей от 0 до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены). Данные отсутствуют. Беременность и грудное вскармливание Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Веспирейт® проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не применяйте препарат Веспирейт® во время фактической или возможной беременности. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен. Не применяйте препарат Веспирейт® без консультации врача, если Вы кормите грудью. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей врач примет решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном, учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери. Препарат Веспирейт® содержит лактозы моногидрат Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом препарата.

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Наиболее серьезные нежелательные реакции Немедленно прекратите прием препарата Веспирейт® и обратитесь к врачу, если заметите появление следующих симптомов известной тяжелой нежелательной реакции на буспирон: Очень редко (могут возникать у не более чем 1 человека из 10000): расстройство сознания, повышение настроения, нарушение координации, дрожь, тремор, повышение температуры тела, потливость, изменение частоты, ритма и глубины дыхания, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, понос), колебания артериального давления (серотониновый синдром). Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Веспирейт® В клинических исследованиях препарата Веспирейт® были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): депрессия; головокружение; головная боль; сонливость; нарушение координации движений; звон в ушах; повышение артериального давления; гипотензия; тошнота; рвота; слабость. Для буспирона известны также следующие нежелательные реакции: Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): нервозность; бессонница; нарушение концентрации внимания; депрессия; спутанность сознания; нарушения сна; раздражительность; спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек (парестезия); нарушение координации движений; тремор; нечеткость зрения; звон в ушах; повышение частоты сердечных сокращений (тахикардия); боль в грудной клетке; заложенный нос; боль в глотке и гортани; тошнота; боль в животе; сухость во рту; понос (диарея); запор; рвота; холодный пот; кожная сыпь; костно-мышечная боль; утомляемость. Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): аллергическая реакция, проявляющаяся остро развивающимся отеком кожи и подкожной клетчатки или слизистых оболочек (ангионевротический отек); кровоизлияния в кожу или слизистую оболочку (экхимозы); быстрое появление сильно зудящих, плоско приподнятых бледно-розовых волдырей, сходных по виду с волдырями от ожога крапивой (крапивница). Очень редко (могут возникать у не более чем 1 человека из 10000): психотическое состояние; галлюцинации; расстройство самовосприятия личности и отчуждения от своего состояния (деперсонализация); психические нарушения, характеризующиеся изменением эмоционального состояния в сторону угнетения или подъема (аффективные расстройства); головокружение (включая предобморочное состояние); головная боль; сонливость; судороги; двигательные нарушения, которые характеризуются избыточными движениями или, наоборот, их недостаточным количеством и активностью (экстрапирамидные расстройства); двигательное нарушение, выражающееся в сопротивлении любому типу движения и проявляющееся в толчкообразном движении конечности, как будто поверхность сустава не гладкая, а зубчатая (ригидность по типу зубчатого колеса); непроизвольные движения, возникающие независимо от желания человека (дискинезия); постоянное либо спазматическое сокращение мышц (дистония); приступ кратковременной утраты сознания (синкопы); потеря памяти (амнезия); нарушение согласованности и координации движений (атаксия); трудности ходьбы, падения, замедленный темп движений, трудность начальных движений, дрожь в руках или ногах, дрожание головы, нижней челюсти, нарушение способности удерживать равновесие, несогласованность движения рук и ног во время ходьбы (паркинсонизм); чувство внутреннего двигательного беспокойства, внутренней потребности двигаться или менять позу (акатизия); неприятные ощущения в ступнях и голенях во время засыпания, вынуждающие постоянно шевелить нижними конечностями, вставать, ходить или делать массаж (синдром беспокойных ног); беспокойство; ощущение взгляда через узкую трубу (туннельное зрение); задержка мочи; выделение молока у мужчин, а также у женщин вне периода грудного вскармливания (галакторея). Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.

Способ приготовления или применения:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза: По одной таблетке 1 раз в сутки. Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не ломая и не разжевывая, в одно и то же время утром, после еды. Продолжительность терапии Рекомендуемая продолжительность курса лечения 28 дней. Если Вы забыли принять препарат Веспирейт® Если Вы пропустили прием препарата Веспирейт®, не используйте двойную дозу. Дождитесь времени очередного приема препарата и примите только очередную дозу. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30C. Хранить в недоступном для детей месте.