Эналаприл

Инструкция по применению

Описание:

Ингибитор АПФ. Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, гипотензивное.

Состав:

Активное вещество:эналаприл. Вспомогательные вещества - крахмал картофельный,кальция стеарат,лактоза(сахар молочный),повидон низкомолекулярный.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; Реноваскулярная гипертензия; Сердечная недостаточность любой степени тяжести. У пациентов с наличием проявлений СН препарат Эналаприл показан также для: повышения выживаемости пациентов; замедления прогрессирования СН; снижения частоты госпитализаций по поводу СН. Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности. У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат Эналаприл показан для: замедления развития клинических проявлений СН; снижения частоты госпитализаций по поводу СН. Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Препарат показан для: уменьшения частоты развития инфаркта миокарда; снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика:

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%. T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены); одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м площади поверхности тела) ; одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека. С осторожностью реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки (риск развития почечной недостаточности); ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта; аортальный и/или митральный стеноз (с нарушениями показателей гемодинамики), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения; иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола и прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; гиперкалиемия; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен), препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли; одновременное применение с препаратами лития; сахарный диабет; первичный гиперальдостеронизм; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); нарушение функции печени; нарушения функции почек (КК менее 80 мл/мин); состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее, рвоте, диализе); применение у пациентов пожилого возраста; во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов после обширных хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69®); проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; применение у пациентов негроидной расы; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костно-мозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипогликемия . Нарушения со стороны нервной системы и нарушения психики: очень часто - головокружение; часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко - необычные сновидения, нарушения сна. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: часто - выраженное снижение АД, обморок, боль в грудной клетке, нарушение ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения, возможно, вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска ; редко - синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - кашель; часто - одышка; нечасто - ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко - легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в области живота, нарушение вкуса; нечасто - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко - стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - интестинальный отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность, некроз печени (возможно с летальным исходом), гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит (особенно у пациентов с желчнокаменной болезнью в анамнезе). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани ; нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия. Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушения функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция; редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения; часто - повышенная утомляемость; нечасто - лихорадка, недомогание, чувство дискомфорта, "приливы" крови к лицу, мышечные судороги. Лабораторные и инструментальные данные: часто - гипергликемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - гипонатриемия, гиперурикемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Способ приготовления или применения:

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи и в одно и тоже время суток. Если прием препарата пропущен, следует принять пропущенную дозу. В случае если до применения следующей по схеме дозы остается несколько часов, пропущенную дозу препарата принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от влаги месте, при температуре 15–25 °C.