Триалгин

Инструкция по применению

Описание:

Анальгезирующее средство комбинированное (психостимулирующее средство+НПВП+барбитурат).

Состав:

На 1 таблетку: активные вещества: кофеин безводный - 50 мг, метамизола натрия моногидрат - 300 мг, фенобарбитал - 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 36,31 мг, магния стеарат - 3,69 мг.

Показания к применению:

Болевой синдром различного генеза: головная, зубная боль, боли в мышцах и суставах, невралгия, при болезненных менструациях, при радикулите. В качестве симптоматического средства для снижения повышенной температуры тела и ослабления симптомов «недомогания» (головная боль, ломота) при «простудных» заболеваниях.

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат. Оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Анальгетический эффект развивается через 20-30 минут и достигает максимума через 45 минут. Фармакологические свойства препарата обусловлены действием компонентов, входящих в его состав. Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-у-аминомасляная кислота (ГАМК)-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию хлорных каналов, что увеличивает их поступление в клетку и ведет к гиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах проявляет седативное действие. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосуд о двигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Фармакокинетика:

Метамизол натрия После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4Ы-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4Ы-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АА составляет 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4Ы-адетиламиноантипирин (AAA) и 4Н-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА — 48 %, ФАА — 18 % и AAA — 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов. Фенобарбитал При приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Максимальная плазменная концентрация наблюдается через 1-2 ч после приема. Около 50 % связывается с белками плазмы. Равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие его концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кумулирует в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, 25 % — в неизмененном виде. Кофеин При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации — 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбумином) — 25-36 %. Более 90 % подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до — 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), кофеину, фенобарбиталу или другим компонентам препарата; Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов; Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); Тяжелые заболевания печени и (или) почек; Респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей; Миастения; Алкогольное опьянение, лекарственная или наркотическая зависимость, в том числе в анамнезе; Беременность и период грудного вскармливания; Детский возраст до 18 лет. С осторожностью Нарушение функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы Ангионевротический отек, анафилактоидные и анафилактические реакции. Со стороны органов кроветворения Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения. Со стороны нервной системы Психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычное возбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость. Со стороны сердечно-сосудистой системы Ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления, снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическая бронхиальная астма. Со стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (кофеин), запор. Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь (в том числе стойкая), зуд, крапивница. При появлении нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь по 1 таблетке 1-4 раза в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Продолжительность приема не более 5 дней.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С