Симбринза

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы.

Состав:

1 мл препарата содержит:действующие вещества: бримонидина тартрат - 2 мг, бринзоламид - 10 мг; вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией, у которых монотерапия не обеспечивает достаточного снижения ВГД.

Фармакодинамика:

Механизм действия Препарат Симбринза содержит два действующих вещества: бринзоламид и бримонидина тартрат. Эти два компонента снижают внутриглазное давление (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой (ОУГ) и внутриглазной гипертензией (ВГГ), подавляя образование водянистой влаги в цилиарном теле. Хотя и бринзоламид, и бримонидин снижают ВГД путем подавления образования водянистой влаги, их механизмы действия различны. Бринзоламид действует путем ингибирования фермента карбоангидразы 2 типа (KA-II) в ресничном эпителии, что уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением прохождения натрия и жидкости через ресничный эпителий, что приводит к уменьшению образования водянистой влаги. Бримонидин, агонист альфа-2-адренергических рецепторов, ингибирует фермент аденилатциклазу и подавляет цАМФ-зависимое образование водянистой влаги. Кроме того, применение бримонидина приводит к увеличению увеосклерального оттока.

Фармакокинетика:

Абсорбция После местного применения бринзоламид всасывается через роговицу. Вещество также проникает в системный кровоток, где прочно связывается с карбоангидразой в эритроцитах. Концентрации бринзоламида в плазме крови очень низкие. Период полувыведения из крови у людей длительный (>100 дней), вследствие связывания с карбоангидразой эритроцитов. Бримонидин быстро всасывается в ткани глаза после местного применения. В исследованиях на кроликах максимальная концентрация в тканях глаза в большинстве случаев достигалась менее чем за час. Максимальные концентрации в плазме крови человека составляют <1 нг/мл и достигаются в течение <1 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2-3 часов. При постоянном применении накопления не наблюдается. В клиническом исследовании изучалась фармакокинетика препарата Симбринза при местном назначении 2 и 3 раза в сутки в сравнении с монотерапией бринзоламидом и бримонидином, применяемых в тех же режимах дозирования. Фармакокинетика бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида в цельной крови при достижении равновесной концентрации была сходной при применении комбинированного препарата Симбринза и монотерапии бринзоламидом. Аналогично, фармакокинетика бримонидина при достижении равновесного состояния в плазме при применении фиксированной комбинации была схожа с той, которая наблюдалась при отдельном применении бримонидина, за исключением группы применения препарата Симбринза два раза в сутки, в которой среднее значение AUC0-12 часов было примерно на 25% меньше, чем при монотерапии бримонидином два раза в сутки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам, или к сульфонамидам; При терапии ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); При применении антидепрессантов, оказывающие влияние на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин); Тяжелое нарушением функции почек; Гиперхлоремический ацидоз; Новорожденные и дети в возрасте до 2 лет.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - назофарингит, фарингит, синусит; частота неизвестна - ринит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:нечасто - уменьшение количества эритроцитов, повышенный уровень хлоридов. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности. Нарушения психики:нечасто - апатия, депрессия, подавленное настроение, бессонница, снижение либидо, кошмарные сновидения, нервозность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, дисгевзия;нечасто - головная боль, моторная дисфункция, амнезия, ухудшение памяти,парестезия;очень редко - обморок;частота неизвестна - тремор, гипестезия, агевзия. Нарушения со стороны органа зрения:часто - аллергическая реакция со стороны глаз, кератит, боль в глазах, дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, нарушение зрения, гиперемия глаз, побледнение конъюнктивы;нечасто - эрозия роговицы, отек роговицы, блефарит, отложения в роговице (преципитаты), нарушения со стороны конъюнктивы (сосочки), фотофобия, фотопсия, отек глаза, отек века, отек конъюнктивы, сухость глаза, выделения из глаза, снижение остроты зрения, усиленное слезоотделение, птеригиум, эритема века, мейбомиит, диплопия, боль в глазах при ярком свете, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, чувство дискомфорта в глазах, астенопия; очень редко - увеит, миоз;частота неизвестна - нарушения зрения, мадароз. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нечасто - головокружение, звон в ушах. Нарушения со стороны сердца:нечасто - кардиореспираторный дистресс, стенокардия, аритмия, ощущение сердцебиения, нерегулярный сердечный ритм, брадикардия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов:нечасто - снижение артериального давления;очень редко - повышение артериального давления . Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:нечасто - одышка, гиперреактивность бронхов, глоточно-гортанная боль, сухость в горле, кашель, носовое кровотечение, заложенность верхних дыхательных путей, заложенность носа, ринорея, раздражение глотки, сухость в носовой полости, постназальный синдром, чихание; частота неизвестна - астма. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто - сухость во рту;нечасто - диспепсия, эзофагит, дискомфорт в животе, диарея, рвота, тошнота, учащенная дефекация, метеоризм, гипестезия полости рта, парестезия полости рта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - отклонение показателей функции печени от нормы. Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:нечасто - контактный дерматит, крапивница, сыпь, макулопапулезная сыпь,генерализованный зуд, алопеция, уплотнение кожи;частота неизвестна - отек лица, дерматит, эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия;частота неизвестна - артралгия, боль в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто - боль в области почек;частота неизвестна - поллакиурия; Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:нечасто - эректильная дисфункция; Общие расстройства и нарушения в месте введения:нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, ухудшение самочувствия, ощущение тревоги, раздражительность, остатки лекарственного препарата; частота неизвестна - боль в грудной клетке, периферический отек.

Способ приготовления или применения:

Препарат предназначен для местного применения. У взрослых препарат применяют по 1 капле препарата Симбринза в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть. После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется закрытие век и легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 2 минут после инсталляции препарата - это снижает системную абсорбцию препарата и способствует усилению местного действия. Не следует прикасаться кончиком пипетки флакона к векам и другим поверхностям, чтобы избежать контаминации раствора. Плотно закрывайте флакон после применения. Препарат Симбринза может применяться одновременно с другими офтальмологическими лекарственными препаратами для местного применения с целью снижения внутриглазного давления. Если применяется более чем один офтальмологический лекарственный препарат для местного применения, между применением препаратов следует соблюдать интервал не менее 5 минут. В случае пропуска дозы лечение следует продолжить со следующей дозы согласно расписанию. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный(ые) глаз(а) 2 раза в сутки.

Условия хранения:

Хранить при температуре 2-30 С. Хранить в недоступном для детей месте.