Инструкция по применению
Описание:
Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+БМКК).
Состав:
Действующие вещества:амлодипина безилат,телмисартан.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (для пациентов, АД которых недостаточно контролируется амлодипином или телмисартаном в монотерапии). Артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия). Пациентам с артериальной гипертензией, получающим амлодипин и телмисартан в виде отдельных таблеток в качестве замены данной терапии.
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат Телмиста1 AM содержит два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием, что позволяет контролировать артериальное давление (АД) у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) - телмисартан и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина - амлодипин. Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Комбинированный препарат, в состав которого входят амлодипин и телмисартан, принимаемый 1 раз в сутки, приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 часов. Амлодипин Амлодипин - производное дигидропиридина, относится к классу БМКК. Ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД. Телмисартан - специфический АРА II (тип ATi), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу ATi-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом ATi-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТг-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона, не ингибирует активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) или кининазу II - фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином нежелательных реакций (HP) не ожидается. В дозе 80 мг телмисартан полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.
Фармакокинетика:
Амлодипин Всасывание Амлодипин хорошо всасывается при приеме внутрь в терапевтических дозах и достигает Стах через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Распределение Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Результаты исследований в условиях in vitro показали, что примерно 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Амлодипин в значительной степени (примерно на 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно, период полувыведения (TV,) составляет приблизительно 30-50 часов. Стабильная концентрация в плазме крови достигается после постоянного приема препарата в течение 7-8 дней. Амлодипин выводится почками как в неизмененном виде (10 %), так и в виде метаболитов (60 %). Телмисартан Всасывание При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность - 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение значения AUC колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови становится аналогичной концентрации при приеме телмисартана натощак. Распределение Связывание с белками плазмы крови > 99,5 % (в основном с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином). Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесном состоянии - 500 л. Метаболизм Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Выведение Т'/2 составляет более 20 часов. Значения Сшах и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенной кумуляции телмисартана не имеется. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 1 %. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к амлодипину и/или телмисартану, а также к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»), Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина. Непереносимость фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Беременность. Период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Обструктивные заболевания желчевыводящих путей. Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.). Обструкция выходящего тракта левого желудочка (включая аортальный стеноз тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда. Шок (включая кардиогенный шок). Нарушения функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м: площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, ишемическая болезнь сердца (ИБС) с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, идиопатическая гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки, нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты, гипонатриемия, гиперкалиемия, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - инфекции мочевыводящих путей; инфекции верхних дыхательных путей; редко - цистит; сепсис, в т.ч. с летальным исходом. Нарушения психики:редко - депрессия, беспокойство, бессонница. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, головная боль, парестезия; редко - понижение чувствительности или резистентность к внешним факторам, нарушение вкуса, обморок, тремор, периферическая нейропатия. Со стороны иммунной системы:редко - анафилактическая реакция, повышенная чувствительность. Со стороны органа зрения:редко - зрительные расстройства. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны сердца: нечасто - брадикардия, ощущение сердцебиения; редко - тахикардия. Со стороны сосудов:нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка. Со стороны ЖКТ: нечасто - боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов; редко - рвота, диспепсия, дискомфорт в области желудка. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, гипергидроз; редко - экзема, эритема, кожная сыпь, лекарственная сыпь, токсическая сыпь, ангионевротический отек, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгии, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), миалгии; редко - боль в нижних конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, напоминающие тендинит), боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - никтурия. Со стороны половых органов и молочной железы:нечасто - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - периферические отеки; нечасто - астения (слабость), боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, отеки, ощущение прилива крови к лицу; редко - недомогание, гриппоподобный синдром, гипертрофия десен, сухость слизистой оболочки полости рта.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи. Препарат Телмиста® AM может назначаться: Пациентам, получающим те же дозы амлодипина и телмисартана в виде отдельных таблеток, для удобства терапии и увеличения приверженности лечению. Пациентам, у которых применение только амлодипина или только телмисартана не приводит к адекватному контролю АД. Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, у которых отмечаются HP, ограничивающие прием препарата, например, периферичесие отеки, могут быть переведены на препарат Телмиста® AM в дозе 5 мг + 40 мг 1 раз в сутки, что позволит уменьшить дозу амлодипина, но не снизит общее ожидаемое антигипертензивное действие. Для лечения артериальной гипертензии: терапия может начинаться с применения препарата Телмиста® AM в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно. Обычная начальная доза препарата Телмиста® AM составляет 5 мг + 40 мг 1 раз в сутки. Пациенты, которым необходимо более значимое снижение АД, могут начинать прием препарата Телмиста"' AM в дозе 5 мг + 80 мг 1 раз в сутки. Если, по крайней мере, через 2 недели лечения потребуется дополнительное снижение АД, доза препарата Телмиста® AM может быть постепенно увеличена до максимальной дозы 10 мг + 80 мг 1 раз в сутки. Препарат Телмиста® AM может применяться вместе с другими гипотензивными препаратами.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
