Визарсин

Инструкция по применению

Описание:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Состав:

на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 25 мг/50 мг/100 мг: Действующее вещество: силденафила цитрат 35,12 мг (эквивалентно силденафилу 25,00 мг)/силденафила цитрат 70,24 мг (эквивалентно силденафилу 50,00 мг)/силденафила цитрат 140,48 мг (эквивалентно силденафилу 100,00 мг) Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 101), кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 102), магния стеарат

Показания к применению:

Препарат Визарсин показан к применению у взрослых мужчин старше 18 лет для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Фармакодинамика:

Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Механизм действия Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным (пещеристым) телам полового члена. Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (N0) в кавернозном теле вследствие полового возбуждения. N0 активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена. Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ - ФДЭ5, вызывающей распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект N0 на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ в результате сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению содержания цГМФ в пещеристом теле. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз. ФДЭ1 - более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к силденафилу и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата. Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота (N0), органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, т. к. это может приводить к симптоматической гипотензии . Безопасность и эффективность препарата Визарсин при одновременном применении с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому одновременное применение подобных комбинаций не рекомендуется. Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Одновременный прием ритонавира. Препарат не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени). Перенесенные в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.) или артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.). У пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) с потерей зрения на один глаз, независимо оттого, были ли эти эпизоды связаны с предыдущим применением ингибитора ФДЭ-5. Диагностированные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза, в том числе наследственный пигментный ретинит . Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. По зарегистрированному показанию препарат Визарсин не предназначен для применения у детей до 18 лет. По зарегистрированному показанию препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы:нечасто - реакции гиперчувствительности (в т. ч. кожная сыпь), аллергические реакции. Нарушения со стороны органа зрения:часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия;нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия. хроматопсия, покраснение слизистой оболочки глаз/инъецированность склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата;редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах;частота неизвестна - НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреоретинальная тракция. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, звон в ушах. Нарушения со стороны сердца:нечасто - ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда, остановка сердца, острая сердечная недостаточность, отклонения на ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия. Нарушения со стороны сосудов:часто - вазодилятация («приливы» крови к коже лица);нечасто - снижение АД, повышение АД, тромбоз сосудов головного мозга. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:нечасто - анемия, лейкопения. Нарушения метаболизма и питания:нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа;нечасто - носовое кровотечение, ринит, бронхиальная астма, диспноэ, ларингит, фарингит,синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля;редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа. Желудочно-кишечные нарушения:часто - тошнота, диспепсия;нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит,гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение «печеночных» функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение;редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:часто - боль в спине;нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилий, теносиновит,боль в костях, миастения, синовит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто - цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия. Нарушения со стороны половых органов и грудной железы:нечасто - увеличение грудных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена;редко - длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена. Нарушения психики:нечасто - симптомы депрессии. Нарушения со стороны нервной системы:очень часто - головная боль;часто - головокружение;нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, мышечный гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия;редко - нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судороги, повторные судороги, обморок. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Общие нарушения и реакции в месте введения:нечасто - ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

Способ приготовления или применения:

Режим дозирования Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в сутки. Совместное применение с другими лекарственными средствами При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир. кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Визарсин должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Визарсин следует начинать только после достижения стабильной гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Одновременное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае максимальная доза препарата Визарсин не должна превышать 25 мг, а кратность его применения - 1 раз в 48 часов. Применение препарата в особых группах пациентов Дети и подростки до 18 лет Применение препарата Визарсин* не показано у детей и подростков до 18 лет. Пациенты пожилого возраста Рекомендуемая начальная доза препарата Визарсин к для пациентов в возрасте от 65 лет и старше - 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость начальной дозы, при необходимости возможно пошаговое увеличение дозы до 50 мг или 100 мг. Пациенты с нарушением функции почек При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 30-89 мл/мин) коррекции дозы силденафила не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) начальная доза препарата Визарсин должна составлять 25 мг. Пациенты с нарушением функции печени Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), начальная доза препарата Визарсин должна составлять 25 мг. Способ применения Внутрь, запивая водой.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.