Моксарел

Инструкция по применению

Описание:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.

Состав:

Действующее вещество: моксонидин.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Фармакокинетика:

Абсорбция после перорального приема - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы - 7%. Cmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 1.4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.T1/2 - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Противопоказания:

Выраженные нарушения ритма сердца; СССУ; AV-блокада II и III степени; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; возраст старше 75 лет; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены); период лактации (грудного вскармливания); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата. С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность. Со стороны органа слуха: нечасто - звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд. Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек. Прочие: часто - астения, боль в спине; нечасто - периферические отеки, боль в области шеи.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема. Максимальная суточная доза - 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза - 0.4 мг.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C