Винпотропил

Инструкция по применению

Описание:

Психостимулирующее и ноотропное средство.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:действующие вещества: винпоцетин 10,0 мг, пирацетам 800,0 мг;вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 105,3 мг, кроскармеллоза натрия 33,0 мг, магния стеарат 7,0 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 14,7 мг, повидон К-30 21,0 мг, тальк 7,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102,0 мг.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение: интеллектуально-мнестических нарушений, последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Фармакодинамика:

Винпотропил® — комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для средства, улучшающего мозговой кровоток (винпоцетин), и для ноотропного средства (пирацетам). Как средство, улучшающее мозговой кровоток Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+ -зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер. Как ноотропное средство Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синоптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно. Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.

Фармакокинетика:

Винпоцетин. Абсорбция. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение. При пероральном введении радиоактивного меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация радиоактивного меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %, биодоступность при приеме внутрь - 7 %. Объем распределения 246,7 - 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Метаболизм. Основным метаболитом является аповинкаминат (АВА), составляющий 25- 30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первичного прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВА, АВА-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение. Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При многократном введении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2+0,27 и 2,1+0,33 нг/мл, соответственно. Период выведения у человека 4,8+1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивного меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако, отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания) Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Пирацетам. Абсорбция. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Cmax) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Метаболизм. Не метаболизируется. Выведение. Период выведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к винпоцетину, пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата; Беременность; Период грудного вскармливания; Выраженные нарушения ритма сердца; Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение); Острая стадия геморрагического инсульта; Почечная и/или печеночная недостаточность, Болезнь Гентингтона; Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат. С осторожностью: Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, пожилой возраст.

Побочные действия:

Винпоцетин Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Редко: лейкопения, тромбоцитопения;Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов. Нарушения со стороны иммунной системы.Очень редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания.Нечасто: гиперхолестеринемия;Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. Нарушения психики.Редко: бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость;Очень редко: эйфория, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы.Нечасто: головная боль;Редко: головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия;Очень редко: тремор, спазмы. Нарушения со стороны органа зрения.Редко: отек диска зрительного нерва;Очень редко: гиперемия конъюнктивы. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта.Нечасто: вертиго;Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца.Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны сосудов.Нечасто: артериальная гипотензия;Редко: артериальная гипертензия, "приливы", тромбофлебит;Очень редко: колебания артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота;Очень редко: дисфагия, стоматит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Редко: эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь;Очень редко: дерматит. Общие нарушения и расстройства в месте введения.Редко: астения, недомогание;Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований.Нечасто: снижение артериального давления;Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение эозинофилов, нарушение функциональных печеночных проб;Очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела. Пирацетам Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Частота неизвестна: кровоточивость. Нарушения со стороны иммунной системы.Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность. Нарушения со стороны психики.Часто: нервозность;Нечасто: депрессия;Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы.Часто: гиперактивность;Нечасто: сонливость;Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта.Частота неизвестна: вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница. Нарушения со стороны репродуктивной системы.Частота неизвестна: усиление сексуального влечения. Общие нарушения и расстройства в месте введения.Нечасто: астения. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований.Часто: увеличение массы тела.

Способ приготовления или применения:

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом. Для пациентов от 18 лет и старше: внутрь, независимо от приема пищи по 1 таблетке 2-3 раза в день, запивая достаточным количеством воды. Последний прием - за 4 часа до сна. Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно уменьшать (возможно применение препарата Винпотропил® в другой лекарственной форме: капсулы, содержащие 5 мг винпоцетина и 400 мг пирацетама).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.