Глюкофаж лонг

Инструкция по применению

Описание:

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Состав:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 750,0 мг; Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 37,5 мг, гипромеллоза 2208 - 294,24 мг, магния стеарат - 5,3 мг.

Показания к применению:

Препарат Глюкофаж® Лонг применяется у взрослых в возрасте от 18 лет по показаниям: Сахарный диабет II типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: в качестве монотерапии; в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакодинамика:

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

Всасывание Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСтах) после приема пищи составляет 5 часов (в промежутке 4-10 часов) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Глюкофаж Лонг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг. В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сшах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сшах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Сшах увеличивается на 26% и ТСтах увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг. Распределение Связь с белками плазмы незначительна. Сшах в крови ниже Сшах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартамент распределения метформина. Метаболизм Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Глюкофаж® Лонг: если у Вас аллергия на метформин или любые другие компоненты препарата; если у Вас повышенная концентрация глюкозы и кетоновых тел в крови (диабетический кетоацидоз), недостаток инсулина в организме (диабетическая прекома, кома); если у Вас почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) (количество крови, которое почки могут очистить от креатинина за одну минуту) менее 30 мл/мин); если у Вас имеются острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: обезвоживание организма (дегидратация) (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок; если у Вас клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию недостатка кислорода в тканях (тканевой 3 гипоксии) (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); o если у Вас были обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; если у Вас печеночная недостаточность, нарушение функции печени; если у Вас хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; если у Вас есть сейчас или было раньше стойкое повышение уровня молочной кислоты в крови (лактоацидоз); если Вам назначено проведение радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества, исключите прием препарата Глюкофаж® Лонг в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после исследований; если Вы соблюдаете низкокалорийную диету (менее 1000 ккал/сут). Особые указания и меры предосторожности Перед приемом препарата Глюкофаж® Лонг проконсультируйтесь с лечащим врачом: o если Вы старше 60 лет и выполняете тяжелую физическую работу; o если у Вас почечная недостаточность (КК 30-59 мл/мин); o если Вы беременны; o если у Вас период грудного вскармливания. Риск развития лактоацидоза Прием препарата Глюкофаж® Лонг может вызывать очень редкую, но очень серьезную нежелательную реакцию, называемую лактоацидозом, в особенности у лиц с нарушением функции почек. Риск развития лактоацидоза также повышен у лиц с декомпенсированным диабетом, при серьезных инфекционных заболеваниях, длительном голодании или приеме алкоголя, обезвоживании, заболеваниях печени, а также при любых состояниях, при которых часть организма недостаточно снабжается кислородом (таких как острая болезнь сердца тяжелой степени). Если у Вас имеет место любое из вышеперечисленных обстоятельств, перед началом приема препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом. Прекратите прием препарата Глюкофаж® Лонг на непродолжительное время при наличии состояний, которые могут быть связаны с обезвоживанием (значительные потери жидкости организмом) - таких, как тяжелая рвота, понос, лихорадка, воздействие высокой температуры или если Вы потребляете меньше жидкости, чем обычно. Обратитесь за консультацией к врачу. Прекратите прием препарата Глюкофаж® Лонг и немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу при появлении некоторых симптомов лактоацидоза, так как это состояние может привести к коме. К симптомам лактоацидоза относятся: o рвота; o боль в животе; o мышечные судороги; o нарушение общего самочувствия, сопровождающееся сильной усталостью; o затрудненное дыхание; o снижение температуры тела. При лактоацидозе требуется неотложная медицинская помощь в условиях стационара. Хирургические операции Применение препарата Глюкофаж® Лонг должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной. Влияние на функцию почек Поскольку препарат Глюкофаж® Лонг выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, Вам необходимо определять КК: o не реже одного раза в год, если у Вас нормальная функция почек; o каждые 3-6 месяцев, если у Вас КК 45-59 мл/мин; o каждые 3 месяца, если у Вас КК 30-44 мл/мин. В случае КК менее 30 мл/мин применение препарата противопоказано. Если Вы человек пожилого возраста, то Вам следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Сердечная недостаточность Если у Вас имеется сердечная недостаточность, то риск развития гипоксии и почечной недостаточности у Вас более высокий. В случае подтверждения у Вас хронической сердечной недостаточности врач должен регулярно проводить проверку сердечной функции и функции почек во время приема препарата Глюкофаж® Лонг. Прием препарата Глюкофаж® Лонг при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан. Применение во время беременности Применение препарата во время беременности возможно только по рекомендации лечащего врача с учетом отношения ожидаемой пользы для матери к возможному риску для плода и ребенка. Имеются ограниченные и неубедительные данные о влиянии метформина на долгосрочные результаты массы тела детей, подвергавшихся воздействию метформина внутриутробно. Метформин не влияет на двигательное и социальное развитие у детей в возрасте до 4 лет, подвергшихся воздействию препарата во время беременности, хотя данные о долгосрочных результатах ограничены.

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Если Вы заметили любую из перечисленных ниже нежелательных реакций – прекратите прием препарата Глюкофаж® Лонг и немедленно обратитесь к врачу, Вам может потребоваться медицинская помощь: Очень редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000: Лактоацидоз проявляющийся: рвотой; болью в животе; мышечными судорогами;нарушением общего самочувствия, сопровождающимся сильной усталостью;затрудненным дыханием; снижением температуры тела. Другие нежелательные реакции Очень часто – могут возникать у более чем 1 человека из 10:Тошнота;Рвота;Диарея;Боли в животе;Отсутствие аппетита. Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10:Недостаточность витамина В12;Нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Очень редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000:Нарушение показателей функции печени;Воспаление печени (гепатит);Покраснение кожи (эритема);Зуд;Возникновение волдырей на коже, похожих на ожог крапивой (крапивница).

Способ приготовления или применения:

Доза препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами при сахарном диабете II типа Если Вы не принимаете метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж® Лонг является 750 мг 1 раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует уменьшению нежелательных реакций со стороны ЖКТ. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг 1 раз в сутки во время ужина. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 3таблетки по 750 мг препарата Глюкофаж® Лонг 1 раз в сутки во время ужина. Если Вы уже получаете лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Если Вы принимаете метформин в форме таблеток с обычным высвобождением действующего вещества в дозе, превышающей 2000 мг, Вам не рекомендован переход на препарат Глюкофаж® Лонг. В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Суточная доза Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг – 3 таблетки 750 мг в сутки (2250 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата Глюкофаж® Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением действующего вещества (например, Глюкофаж®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг. Монотерапия при предиабете Обычная доза составляет 1000*-1500 мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата. *При необходимости применения данной дозы необходимо использовать препарат Глюкофаж® Лонг в соответствующей дозировке. Пациенты с нарушением функции почек Метформин может применяться при почечной недостаточности с КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Функция почек должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. Если у Вас повышен риск прогрессирования почечной недостаточности и/или если Вы пожилого возраста, функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев). Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.